肺癌是全球最常见肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌的85%。目前肺癌的治疗手段仍然有限,并且晚期肺癌的预后较差,严重影响患者的生命健康。程序性死亡受体1(PD-1)及其配体程序性死亡配体1(PD-L1)属于CD28/B7家族的共刺激分子,可负性调控T细胞免疫功能,使肿瘤细胞免于机体免疫系统的监视和清除。以PD-1/PD-L1单抗为代表的免疫治疗成为继手术治疗、化疗、放疗、分子靶向治疗之后的新焦点,针对PD-1/PD-L1通路的靶向治疗药物纳武单抗(Nivolumab)、派姆单抗(Pembrolizumab)已被食品药品管理局(FDA)批准投入临床使用,且已被国家综合癌症网络(NCCN)推荐为转移性肺癌的一线治疗药物。本文就PD-1/PD-L1的生物学结构及其在NSCLC中的作用机制、靶向药物、研究现状及展望展开综述。