【摘 要】
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以苯醌及3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经环合、苄基化得到关键中间体5-苄氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯。关键中间体经水解及酰胺化得到3个目标化合物。关键中间体经磺酰化及水
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81703356);贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心平台项目(黔科合[2016]平台人才5402);贵州省科技支撑项目(黔科合[2016]支撑2819);贵阳市科技基金项目(筑科合[2017]30-28号);贵州省大学生创新训练计划项目(2018520355)
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以苯醌及3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经环合、苄基化得到关键中间体5-苄氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯。关键中间体经水解及酰胺化得到3个目标化合物。关键中间体经磺酰化及水解可再次得到4个目标化合物,共合成7个目标化合物。其化学结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。人肝癌Hep G2细胞上的促糖消耗活性显示,所合成化合物均具有一定的促糖消耗活性。其中,5-苄氧基-2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-吲哚-3-甲酸的降糖活性与先导化合物GY3相当。
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