目的:探讨明胶酶(MMP-2)抑制剂黄芩素对口腔鳞状细胞癌细胞的生长和转移抑制机制。方法:采用酶抑制动力学方法,研究了黄芩素(0~150μmol/L)对MMP-2的抑制作用,并进一步的分析了黄芩素(0~200μmol/L)对口腔鳞状细胞癌Tca-8113的生长的抑制作用,Tca-8113细胞转移的抑制作用和Tca-8113细胞中TIMP-2、MMP-2和TGF-β1表达水平的影响。结果:黄芩素能够竞争性的抑制MMP-2的活性和诱导Tca-8113的凋亡(黄芩素半抑制浓度IC50分别为17.26±1.23μmol/L和24.39±0.97μmol/L);随着黄芩素作用浓度(5、10、50、100μmol/L)的增加,MMP-2和TGF-β1表达均呈现降低趋势,TIMP-2的表达呈增加趋势,且肿瘤细胞穿过人工基底膜的能力下降。结论:黄芩素能够通过抑制MMP-2的活性和增强TIMP-2的表达,诱导了MMP-2和TGF-β1表达的降低,最终对口腔鳞状细胞癌Tca-8113的转移和凋亡起到重要作用。