【摘 要】
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厚朴酚与和厚朴酚是天然产物中的活性单体,在抗炎和抗肿瘤增殖方面表现出优异的药理活性,但其细胞毒性限制了它们的应用。这促使研究者们对其进行结构修饰,以期降低其细胞毒
【基金项目】
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广东省自然科学基金(2018A030313907)
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厚朴酚与和厚朴酚是天然产物中的活性单体,在抗炎和抗肿瘤增殖方面表现出优异的药理活性,但其细胞毒性限制了它们的应用。这促使研究者们对其进行结构修饰,以期降低其细胞毒性且保持甚至提高药理活性。本研究对厚朴酚与和厚朴酚的酚羟基进行修饰,通过引入酯基、酰肼、1,3,4-噁二唑等结构,合成了6个衍生物,其中5个衍生物为首次报道,并通过UV、IR、MS、NMR分析与晶体结构对6个衍生物进行了结构表征和绝对构型的确定。对所得衍生物进行了体外细胞毒性、抗炎和抗肿瘤活性评价。结果显示,所得衍生物对小鼠巨噬细胞(RAW264
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