【摘 要】
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目的:采用cocktail探针药物法研究辣椒素在体外对大鼠肝微粒体CYP 450四种亚型的影响。方法:分为试验组和对照组,试验组采用大鼠肝微粒体孵育体系、探针药物和系列浓度的辣椒
【机 构】
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华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科;
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目的:采用cocktail探针药物法研究辣椒素在体外对大鼠肝微粒体CYP 450四种亚型的影响。方法:分为试验组和对照组,试验组采用大鼠肝微粒体孵育体系、探针药物和系列浓度的辣椒素(对照组仅加入缓冲液)共同孵育20 min,反应终止后用HPLC方法检测代谢产物的生成量以代表酶的活性。采用Graphpad prism 5.0计算辣椒素对各亚型的IC50值。将辣椒素与大鼠肝微粒体分别预孵育0,5,10,15,20,30 min,计算不同预孵育时间下各亚型的相对活性百分比。结果:辣椒素对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C11、CYP2E1和CYP3A2的IC50值分别为36.21,17.19,51.64,18.86 μmol·L-1。预孵育没有增强辣椒素对CYP450的抑制作用。结论:辣椒素在体外对大鼠肝微粒CYP1A2、CYP2C11、CYP2E1和CYP3A2具有抑制作用,且未呈现出预孵育时间依赖性。
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