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目的研究PLGA(乳酸-羟基乙酸共聚物)-吉西他滨缓释微球在荷胰腺癌裸鼠体内的药动学特点,为该药的临床合理应用提供理论和实验依据。方法对荷胰腺癌裸鼠分别进行PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗(A组,8.64 mg.kg-1),吉西他滨全身化疗(B组,8.64 mg.kg-1)和瘤体内给药化疗(C组,8.64 mg.kg-1)后,采集不同时间静脉血及恶性肿瘤、肝脏和肾脏组织,应用HPLC测定血浆和组织中的药物浓度,WinNolin4.0.1药动学软件计算主要药动学参数,t检验进行统计学分析。结果血浆中A,B,C 3组的ρmax分别为(0.18±0.06),(1.765±0.329),(0.127±0.042)mg.L-1,A组与B组相比,P<0.05,t1/2分别为(120±10.6),(4.28±1.07),(6.32±1.25)h,tmax分别为(72±2.5),(0.33±0.09),(0.50±0.21)h,MRT分别为(56.8±10.9),(0.43±0.14),(0.19±0.04)h,AUC分别为(10.2±2.7),(0.13±0.03),(0.56±0.18)mg.h.L-1;肿瘤组织中A、B、C 3组的ρmax分别为(1.329±0.381),(0.462±0.150),(0.753±0.166)mg.L-1,A组与B、C组相比,P<0.05,t1/2分别为(97.39±8.93),(5.97±1.65),(2.15±0.58)h,tmax分别为(24±3.2),(4.0±1.2),(0.00±0.02)h,MRT分别为(399.8±20.8),(126.9±15.4),(117.8±10.7)h,AUC分别为(383.7±25.2),(56.83±6.73),(71.60±18.52)mg.h.L-1;肝脏中A、B、C 3组的ρmax分别为(0.734±0.152),(0.578±0.083),(0.85±0.19)mg.L-1,A组与B、C组相比,P>0.05,tmax分别为(72±6.2),(24±3.9),(72±4.5)h,MRT分别为(520.5±20.2),(111.7±19.4),(112.9±9.6)h,AUC分别为(1 325.9±86.5),(216.4±32.6),(108.8±29.1)mg.h.L-1;肾脏组织中A、B、C 3组的ρmax分别为(0.55±0.16),(0.458±0.137),(0.687±0.232)mg.L-1,A组与B、C组相比,P>0.05,tmax分别为(2.0±0.6),(8.0±2.3),(120±10.4)h,MRT分别为(462.1±28.6),(111.1±20.1),(119.6±18.6)h,AUC分别为(378.1±38.5),(29.42±10.64),(97.57±16.72)μg.h.mL-1。结论PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗能够显著提高肿瘤局部的药物浓度,延长药物作用时间,减少化疗药物的全身毒副作用。