【摘 要】
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目的考察抗Endoglin单克隆抗体Fab片段与阿霉素(ADM)偶联物的抗肿瘤作用。方法采用异型双功能偶联剂N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯(m-Maleimidobenzoyl-N-
【机 构】
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海南医学院海南省热带病重点实验室,
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目的考察抗Endoglin单克隆抗体Fab片段与阿霉素(ADM)偶联物的抗肿瘤作用。方法采用异型双功能偶联剂N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯(m-Maleimidobenzoyl-N-hydroxy-succinimide ester,MBS)为交联剂,制备Fab-ADM偶联物,以小鼠肝癌H22皮下移植瘤模型观察其在体内抑制肿瘤生长的效果。结果所得偶联物中Fab与ADM的分子比约为1∶2。动物实验中ADM(0.4mg/kg)的抑瘤率为25.00%,偶联物(0.4mg/kg,等细胞毒性剂量)的抑瘤率达到91.94%;并且较之于ADM可延长小鼠的中位生存时间。结论 Fab-ADM偶联物较ADM对小鼠肝癌H22皮下移植瘤具有更为显著的抑制作用,有望成为新型的抗肿瘤靶向药物。
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