【摘 要】
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目的 研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性。方法 由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTT法测定目的物的抗肿瘤活性
【机 构】
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中山大学,中山大学,中山大学,中山大学
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目的 研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性。方法 由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTT法测定目的物的抗肿瘤活性。结果 设计、合成了9个新化合物(Ⅰ～Ⅲ),其结构经元素分析、IR,~1HNMR和MS等确定。化合物Ⅰ—Ⅲ的体外抗肿瘤活性较明显。结论 化合物Ⅰ—Ⅲ显示了一定的体外抗肿瘤活性,但它们与小牛胸腺DNA之间并无明显作用,提示可能是通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)或其他叶酸依赖性酶而起抗肿瘤作用。
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