目的:比较培美曲塞二钠和多西紫杉醇对一线化疗失败的晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者的疗效与不良反应。方法:84例一线化疗失败或不能耐受的晚期NSCLC患者随机分为培美曲塞二钠组(44例)和多西紫杉醇组(40例),分别接受培美曲塞二钠500 mg/m2治疗和多西紫杉醇75 mg/m2治疗。入选患者均接受2~6个周期化疗。结果:所有患者参与评价,单用培美曲塞二钠组及单用多西紫杉醇组的有效率分别是13.6%(6/44)和10.0%(4/40);疾病控制率分别是54.5%(24/44)和55.0%(22/40),两组的差异均无统计学意义,χ2=0.002,P值分别为0.741和0.967。单用培美曲塞二钠组和多西紫杉醇组患者的中位生存时间分别为8.2和8.1个月,1年生存率分别为27.3%和25.0%,两组的差异均无统计学意义,P值分别为0.258和0.580。两组的不良反应均为骨髓抑制、恶心、呕吐、乏力及脱发。培美曲塞二钠组发生中性粒细胞减少的概率明显低于多西紫杉醇组,Ⅰ~Ⅱ度分别为31.8%(14/44)和65.0%(26/40),χ2=9.249,P=0.002;Ⅲ~Ⅳ度分别为4.5%(2/44)和30.0%(12/40),χ2=9.775,P=0.002。结论:对于一线化疗失败或不能耐受的晚期NSCLC患者,分别使用培美曲塞二钠和多西紫杉醇进行化疗,疗效相似,但使用培美曲塞二钠化疗的不良反应更低,值得临床推广使用。