【摘 要】
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目的 设计并合成槲皮素酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究.方法 以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到
【机 构】
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郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院,河南郑州451100
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目的 设计并合成槲皮素酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究.方法 以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到目标产物,采用DPPH法考察目标化合物的抗氧化活性,MTT法考察目标化合物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用.结果 合成的15个槲皮素酰胺类衍生物结构均经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证.抗氧化活性结果显示大部分目标化合物的半数清除率(SC50)小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团.抗肿瘤实验结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性显著增强.其中,化合物7-6对EC109细胞的抑制作用(IC50=10.25 μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC50=31.884 μmol/L)和5-FU(IC50=41.738 μmol/L),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物.结论 15个槲皮素-3-O-酰胺衍生物均为新化合物,其中化合物7-6具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究.
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