非那雄胺的合成新法

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以孕烯醇酮为原料先制得 3 -羰基 -4 -雄甾烯 -17β-羰酸 ,将其与草酰氯反应 ,无需分离即与叔丁胺反应得 17β-酰胺化合物 ,接着打开 A环 ,再与氨反应闭环得 4-氮杂甾体化合物 ,再经氢化和 1,2 -位脱氢制得非那雄胺。本法无需使用昂贵的 2 ,2′-二吡啶二硫化物 ,更适于工业化生产。反应总收率 16%。
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