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贯叶金丝桃素是抗抑郁植物药贯叶连翘及其制剂的重要活性成分，具有独特的aeylphloroglueiol结构，但其遇光、氧气、热极易发生化学氧化降解。贯叶金丝桃素除具有抗抑郁作用外，还具有抗肿瘤、抗菌、抗阿尔茨海默病、促进学习记忆等多方面的药理活性，是目前国际上研究的热点天然药物之一。综述近年来贯叶金丝桃素的结构修饰与改造的研究进展，总结了贯叶金丝桃素及其衍生物在抗抑郁、抗阿尔茨海默病等方面的神经药理活性，并在此基础上展望了以贯叶金丝桃素为先导化合物开发新药的研究前景。