新化合物(Z)-7-氟-6-甲基-3(哌嗪-1-亚甲基)硫色满4-酮体外抗肿瘤作用

来源 :中国药师 | 被引量 : 0次 | 上传用户:eu2005
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目的:研究(Z)-7-氟-6-甲基-3(哌嗪-1-亚甲基)硫色满-4-酮(FMTK)对人宫颈癌HeLa细胞系,肺癌A549细胞系,肝细胞癌HepG2细胞系,低分化胃腺癌BGC-823细胞系的抗肿瘤活性,为深入研究FMTK抗肿瘤作用提供实验依据。方法:4种肿瘤细胞培养于含有不同浓度的FMTK培养液中,实验设受试药物组、阴性对照组、阳性对照组、空白对照组、溶剂对照组,采用四甲基偶氮唑蓝微量酶比色法(MTT法)检测FMTK对以上4种肿瘤细胞增殖的影响;采用大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6检测FMTK对正常细胞的毒性。结果:通过检测以上细胞的增殖情况,得出FMTK半数抑制浓度(IC_(50))如下:HeLa(80.09±1.48μg·ml~(-1)),BGC-823(55.87±1.14μg·ml~(-1)),HePG2(35.06±2.68μg·ml~(-1)),FMTK对A549几乎没有抑制作用。FMTK对人宫颈癌HeLa细胞系,肝细胞癌HepG2细胞系,低分化胃腺癌BGC-823细胞系抑制作用随着剂量和时间的增加而增高,与阴性对照组相比,差异有统计学意义(P<0.05);FMTK对大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6没有抑制作用。结论:FMTK具有体外抗肿瘤活性,对正常细胞IEC-6无毒性。 AIM: To investigate the effect of (Z) -7-fluoro-6-methyl-3 (piperazin- 1 -methylene) thiochroman-4-one (FMTK) on human cervical cancer HeLa cell line, lung cancer A549 cell line, HepG2 cell line and poorly differentiated gastric adenocarcinoma BGC-823 cell line, providing an experimental basis for further study on anti-tumor effect of FMTK. Methods: Four kinds of tumor cells were cultured in different concentration of FMTK medium. The experimental group was divided into experimental group, negative control group, positive control group, blank control group and solvent control group. The effect of FMTK on the proliferation of the above four tumor cells was detected by MTT method. The toxicity of FMTK to normal cells was detected by IEC-6 of rat intestinal crypt epithelial cells. Results: The half inhibitory concentration (IC 50) of FMTK was as follows: HeLa (80.09 ± 1.48μg · ml -1), BGC-823 (55.87 ± 1.14μg · ml -1) (-1)), HePG2 (35.06 ± 2.68μg · ml -1), FMTK had almost no inhibitory effect on A549. The inhibitory effect of FMTK on human cervical cancer HeLa cell line, HepG2 cell line and poorly differentiated gastric adenocarcinoma BGC-823 cell line increased with the increase of dose and time, compared with the negative control group, the difference was statistically significant ( P <0.05). FMTK had no inhibitory effect on IEC-6 of intestinal crypt epithelial cells in rats. Conclusion: FMTK has anti-tumor activity in vitro and is non-toxic to normal cells IEC-6.
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