糖尿病(diabetes mellitus,DM)是一种由胰岛素分泌不足或/和作用缺陷引起的以机体出现一系列糖、脂肪、蛋白质等代谢紊乱为特征的慢性内分泌性疾病.研究表明,餐后高血糖水平是导致2型糖尿病发生和发展的主要因素[1].除此之外,血糖水平的升高会导致非酶糖基化的加速,由此形成的晚期糖基化终末产物(advanced glycation endproducts,AGEs)在糖尿病慢性并发症的发病机制中起重要作用[2].因此,良好的血糖控制能有效地降低患2型糖尿病以及心血管和神经系统等慢性并发症的风险.α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)广泛分布于小肠黏膜刷状缘上,对糖基结构有重要影响[3-4],以内切或外切方式水解各种含糖化合物中的糖苷键,生成单糖、寡糖或糖复合物引起餐后血糖的升高[5].目前临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是阿卡波糖、伏格列波糖,其价格昂贵且都存在有不同程度的不良反应,主要表现为腹部不适、恶心、呕吐等消化道反应[6].因此寻求更为安全高效的降糖药物是许多研究者的目标.随着科技水平的不断提高,通过高效液相色谱法(HPLC)、液质联用(LC/MS)等技术可对传统中药进行筛选[7],荧光和圆二色性(CD)光谱法、分子对接技术等对分子层面的作用机制进行分析.研究表明,多种中药活性成分体现出明显α-葡萄糖苷酶抑制作用,作用机制也逐渐明晰.笔者总结近几年来的研究成果,现综述如下.