【摘 要】
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以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物(5a
【机 构】
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浙江师范大学行知学院,厦门大学药学院,金华市环境科学研究院,
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以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物(5a~5g),其结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(Hep G-2)、子宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)体外抑制活性测试。结果显示:5e体外抑制活性最优,其IC50分别为分别是10.90±1.00μmol·L-1;8.51±0.90μmol·L-1;13.15±1.11μmol·L-1;14.75±0.78μmol·L-1。
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