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槲皮素广泛分布于植物、食物和饮料中,具有多种生理活性,如:抗氧化、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病等。流行病学和营养学家认为:槲皮素是一种最有希望应用于疾病预防和治疗的天然化合物,但是因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使得槲皮素作为药物应用于临床受到了限制。因此,对槲皮素修饰、改性及修饰物的活性检测成为当前研究的热点,如:对槲皮素醚化、酰化、羰基取代、A和B环改性及形成金属配合物。综述了最近十年对槲皮素结构修饰得到具有抗癌活性的衍生物。