【摘 要】
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目的:考察不同浓度的薄荷脑对雪上一枝蒿甲素经皮促渗的药动学及体内外相关性。方法:分别制备含1%、3%、5%薄荷脑的雪上一枝蒿总碱凝胶,采用改良的Franz扩散池法进行体外释放
【基金项目】
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国家自然科学基金地区基金(No.81260646);贵州省科学技术基金(黔科合J字[2012]2066号);贵州省中医药管理局中医药、民族医药科学技术研究课题(QZYY2011-58);贵阳中医学院博士基金项目
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目的:考察不同浓度的薄荷脑对雪上一枝蒿甲素经皮促渗的药动学及体内外相关性。方法:分别制备含1%、3%、5%薄荷脑的雪上一枝蒿总碱凝胶,采用改良的Franz扩散池法进行体外释放及透皮研究;结合UPLC-MS/MS联用技术检测雪上一枝蒿甲素在小鼠血液中的药物浓度随时间的变化过程,并对其进行体内药动学研究;以体外24h溶出率为横坐标,AUC为纵坐标,对体外透皮结果与体内药动学结果进行回归分析。结果:与未加薄荷脑的雪上一枝蒿总碱凝胶相比,1%、3%、5%三种不同浓度薄荷脑的增渗倍数(ER)分别为2. 62、3. 26、4. 48,促渗雪上一枝蒿甲素的相对生物利用度分别为163. 39%、189. 16%、310. 69%,体内外相关系数为0. 9591。结论:体内外促渗效果一致,此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性。
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