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目的 在中国健康男性志愿者中对国产阿托伐他汀(商品名:阿乐)与进口阿托伐他汀(商品名:立普妥)进行单次空腹给药的药代动力学和生物等效性研究.方法 采用随机、开放、双周期交叉试验设计,清洗期为1周.24例健康男性受试者随机交叉单剂量空腹口服国产阿托伐他汀受试制剂或进口阿托伐他汀参比制剂各20 mg.受试者于给药前和给药后0～72 h不同时间点采集血样.采用LC-MS/MS法测定受试者给药后血浆中阿托伐他汀、阿托伐他汀邻位羟基化代谢物(o-OAT)和对位羟基化代谢物(p-OAT)的浓度,进行制剂的生物等效性评价.结果 受试者口服受试制剂国产阿托伐他汀和进口阿托伐他汀参比制剂后,血浆中阿托伐他汀的给药后最大血药浓度(Cmax)分别为(10.6±11.9) μg/L和(10.6±9.8)μg/L;血浆消除半衰期(t1/2z)分别为(11.4±3.9)h和(11.4±5.3)h；时间从0时至t时血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(54.2±37.4)μg·h-1·L-1和(51.7±34.1)μg·h-1·L-1.o-OAT的Cmax分别为(7.8 +4.5) μg/L和(7.6±4.3)μg/L; t1/2z分别为(12.3±4.2)h和(11.9±3.4) h;AUC0-t分别为(96.8±48.2) μg h-1·L-1和(92.3±44.4) μg·h-1·L-1.p-OAT的Cmax分别为(0.5±0.4) μg/L和(0.4±0.3)μg/L; t1/2z分别为(18.4±12.4)h和(23.3±17.8)h;AUC0-t分别为(15.9±12.3)μg·h-1·L-1和(13.8±8.1)μg·L-1.受试制剂国产阿托伐他汀和o-OAT的相对生物利用度分别为(105.0±20.7)％和(108.0±23.2)％.受试制剂国产阿托伐他汀与参比制剂进口阿托伐他汀和o-OAT的AUC0-t几何均值比的90％可信区间分别为(97.7 ～110.5)％和(98.3～111.3)％,均在80％～125％之间,Cmax几何均值比的90％可信区间分别为(75.8～114.0)％和(90.6～122.9)％,均在75％～133％之间.结论 国产阿托伐他汀与进口阿托伐他汀具有生物等效性.