新型小分子细胞周期素抑制剂flavopiridol在肿瘤治疗中的应用

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flavopiridol是一种强有力的小分子细胞周期素依赖性蛋白激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂, 化学结构为黄酮,最初来源于一种印度植物,目前已可人工合成.大量的体内外试验证实,flavopiridol,对多种肿瘤都具有强烈的抑制作用[1,2].flavopiridol抑瘤的机制主要包括直接抑制cdk1~9的活性、抑制周期素D1及血管内皮生长因子(EGFR)的转录从而下调二者的表达水平、诱导肿瘤细胞凋亡和抗血管生成等作用.目前flavopiridol已进入临床Ⅱ期试验,但应用结果发现其单独使用的抑瘤效果并不理想.因此,探讨恰当的flavopiridol与其他治疗方法联合应用的方案是其发展趋势.现将flavopiridol的作用机制及其在临床前及临床实验中的应用前景综述如下。

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