【摘 要】
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以阿德福韦作起始原料,经氨基保护、卤化而制得磷酰氯,再与1,3-丙二醇类配体缩合成六元环、脱保护制得其肝靶向前药的醋酸盐1a-c,其中1c氢解即可得到1d,总收率为50%—60%。目
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以阿德福韦作起始原料,经氨基保护、卤化而制得磷酰氯,再与1,3-丙二醇类配体缩合成六元环、脱保护制得其肝靶向前药的醋酸盐1a-c,其中1c氢解即可得到1d,总收率为50%—60%。目标化合物的结构经IR、1H NMR、MS确证。
To adefovir as a starting material, the amino protection, halogenation and phosphorus oxychloride, and 1,3-propanediol ligand condensation into a six-membered ring, deprotected to obtain the liver-targeting prodrug of acetic acid Salt 1a-c, which 1c hydrogenolysis can be obtained 1d, the total yield of 50% -60%. The structure of the target compound was confirmed by IR, 1H NMR and MS.
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