【摘 要】
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以7-乙基苯并呋喃-2-甲醛（Ⅰa）为原料,经酶致转氰化、Ritter反应、酰胺还原合成了光学活性（S）-丁呋洛尔（Ⅳa）,总产率23.3%,ee值达71%。转氰反应中采用苦杏仁和枇杷仁醇腈酶催化HCN
【机 构】
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南京工业大学制药与生命科学学院,连云港中医药高等职业技术学校
【基金项目】
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致谢：感谢江苏省生物技术创新工程项目的资助.
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以7-乙基苯并呋喃-2-甲醛（Ⅰa）为原料,经酶致转氰化、Ritter反应、酰胺还原合成了光学活性（S）-丁呋洛尔（Ⅳa）,总产率23.3%,ee值达71%。转氰反应中采用苦杏仁和枇杷仁醇腈酶催化HCN对C O基的加成获得（S）-呋喃氰醇,其中枇杷仁醇腈酶的催化效果更好,反应产率和ee值分别达到54.9%和75%;（S）-呋喃氰醇的O-保护衍生物Ⅱa经醇解反应转化为酰胺化合物Ⅲa,再经LiAlH4还原获得终产物Ⅳa,两步反应产率分别为59%和72%,光学纯度完全保留。利用同样的方法,从苯并呋喃-2-甲醛（
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