【摘 要】
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目的利用聚己内酯(PCL)与亲水性添加剂泊洛沙姆188(F68)共混物作为载体材料与抗癌药物紫杉醇组成纳米粒缓释载药系统,并评价其在裸鼠人乳腺癌B37实体瘤模型中的抗肿瘤效果。
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目的利用聚己内酯(PCL)与亲水性添加剂泊洛沙姆188(F68)共混物作为载体材料与抗癌药物紫杉醇组成纳米粒缓释载药系统,并评价其在裸鼠人乳腺癌B37实体瘤模型中的抗肿瘤效果。方法采用超声乳化/溶剂挥发法制备紫杉醇PCL/F68载药纳米粒;对紫杉醇PCL/F68载药纳米粒进行表征及高压液相色谱法(HPLC)测定包封率和体外释放度;利用差示扫描热分析(DSC)法分析紫杉醇在PCL/F68载药纳米粒中的分散状态;评价紫杉醇PCL/F68载药纳米粒在裸鼠人乳腺癌B37实体瘤模型中的抗肿瘤活性。结果紫杉醇PCL/F68载药纳米粒呈现规整的球形;平均粒径为150.50nm(标准差25.41nm),多分散系数为0.18。紫杉醇PCL/F68纳米粒的载药量为18%,药物包封率为84.36%。紫杉醇PCL/F68载药纳米粒体外药物释放研究表明在50d的释放周期内累计释放量约为49%,接近零级释放(R=0.998)。体内抗肿瘤活性实验研究表明,紫杉醇PCL/F68载药纳米粒对裸鼠人乳腺癌B37实体瘤生长具有明显抑制作用。结论肿瘤局部注射紫杉醇PCL/F68载药纳米粒能够有效地抑制肿瘤的生长。
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