【摘 要】
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目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布 ,设计并合成了 19个 1 ( 1,2 ,4 三唑 1H 1 基 ) 2
【基金项目】
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军队“十五”指令性课题 (No .0 1l0 5 7)
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目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布 ,设计并合成了 19个 1 ( 1,2 ,4 三唑 1H 1 基 ) 2 ( 2 ,4 二氟苯基 ) 3 ( 4 取代苄基 1 哌嗪基 ) 2 丙醇类化合物 ,测定了体外抗真菌活性。结果 所有化合物对 8种致病真菌均有较强的抗真菌活性 ,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论 绝大部分化合物的抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬 ,其中化合物VIII 1,10 ,12 ,17具有广谱、高活性的优点 ,值得进一步深入研究
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