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在寻找先导化合物的过程中，苯并硫氮杂革类化合物占有非常重要的位置。按照结构类型，苯并硫氮杂革类主要包括1，3-、1,4-、4，1-和1，5-苯并硫氮杂革四大类。它们可以作用于许多不同家族的靶点，显示出了广泛的生物学活性。在苯并硫氮杂革类化合物中，1，5-苯并硫氮杂革类化合物的生物学活性最为广泛，可以作为钙离子通道拮抗剂、某些蛋白激酶的抑制剂、一些G蛋白偶联受体的拮抗剂以及缓激肽激动剂等。作者对苯并硫氮杂革类化合物的研究进展进行了综述。