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肿瘤多药耐药(multidrugresistance,MDR)逆转剂通过抑制药物转运泵功能,逆转耐药;与此不同,抗肿瘤MDR药物则通过直接抑制或杀伤MDR肿瘤克服肿瘤MDR。近年来,抗肿瘤MDR药物的研究越来越受到重视。本文在总结以P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)与凋亡调控以及神经酰胺信号系统与MDR的关系为代表的MDR机制研究新进展基础上,首次将抗肿瘤MDR药物分为MDR相关抗肿瘤药物的结构修饰物、破坏MDR机制的抗MDR药、诱导caspase非依赖型凋亡的抗MDR药、干扰神经酰胺代谢的抗MDR药和机制未明的抗MDR药五类,并讨论它们的主要特点和作用机理。