辣椒素是辣椒中的成分,具有选择性作用于初级传入C纤维和（或）Aδ纤维,产生兴奋-抑制伤害性刺激,并可以破坏初级传入纤维,对运动神经几无影响。其作用机制可能为辣椒素通过钙相关受体使Ca²⁺内流、蓄积,出现P物质释放,以及整个细胞代谢、生化的改变,同时有神经生长因子（NGF）等因素的参与。辣椒素与局麻药有协同作用,与钠、钙通道的失活有关;可产生初发性和继发性痛过敏,并受到交感神经节后纤维、N-甲基-D天门冬氨酸（NMDA）受体的调节;它的破坏作用可使新生鼠的初级传入神经元及轴突坏死,但对成鼠影响较小,在中枢则引起多处辣椒素敏感区出现退化现象;辣椒素的神经作用存在着种屑差别,但其兴奋-阻滞作用是共同的,并有致死量;类似物多数有兴奋-阻滞双重作用,少数新合成的无兴奋作用却有阻滞作用;辣椒素的副作用主要有神经刺激、瘙痒、低温效应、溶剂反应及致肿瘤致突变。辣椒素的临床应用多为外敷、皮内、内脏内注射,对能否通过神经根、干旁的应用缓解已经存在的急、慢性疼痛,并消除其副作用,尚需更为深入的研究。