目的研究旱生香茶菜素G对S180细胞体内外抗肿瘤活性及其作用机制。方法采用改良噻唑蓝（MTT）法测定旱生香茶菜素G对S180细胞株增殖的影响;以荷S180肉瘤小鼠为模型,检测旱生香茶菜素G对荷瘤小鼠肉瘤质量、体质量及其主要脏器的影响;通过流式细胞术检测旱生香茶菜素G对S180细胞株和S180肉瘤组织细胞周期的影响;采用脾脏淋巴细胞转化实验法测定旱生香茶菜素G对荷瘤小鼠脾脏淋巴细胞增殖活性;采用酶联免疫吸附试验双抗夹心法检测旱生香茶菜素G对荷瘤小鼠血清中白细胞介素（IL）-2含量的影响。结果旱生香茶菜素G对S180细胞株半数抑制浓度（IC50值）为19.80μg·m L^-1。小鼠经腹腔注射旱生香茶菜素G的LD50为121.11 mg·kg^-1。在剂量为3,6 mg·kg^-1时,对荷S180肉瘤小鼠抑瘤率分别为32.11%,41.60%,差异有统计学意义（P<0.05）,小鼠胸腺、肾脏和心脏指数均有一定程度的降低。旱生香茶菜素G使S180细胞株和S180肉瘤组织细胞G0/G1期所占比例增多,对荷瘤小鼠脾脏T、B淋巴细胞具有一定的增殖促进作用（P<0.05）。小、中剂量组血清中IL-2含量分别较对照组减少约90.9%和77.1%（P<0.05）。结论旱生香茶菜素G具有一定的抗肿瘤活性,抑瘤作用可能是通过对肿瘤细胞G0/G1期阻滞,及其促进荷瘤小鼠脾脏T、B淋巴细胞增殖,增强机体免疫功能有关,而与IL-2的表达关系不密切。