【摘 要】
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目的提高现有抗癌药物的靶向性,降低其不良反应.方法 采用对于增殖异常的组织具有一定亲和力的卟啉类物质作为先导化合物,对甲氨蝶呤进行修饰,合成四-对羟基苯卟啉(ZnⅡ)甲氨
【机 构】
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北京师范大学化学系,沈阳药科大学制药工程学院
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目的提高现有抗癌药物的靶向性,降低其不良反应.方法 采用对于增殖异常的组织具有一定亲和力的卟啉类物质作为先导化合物,对甲氨蝶呤进行修饰,合成四-对羟基苯卟啉(ZnⅡ)甲氨蝶呤衍生物,并使用红外、紫外、核磁和元素分析等手段对该化合物进行表征.结果 发现该化合物在细胞水平上抗EAC的IC50值为0.99 mg/L.对小鼠体内的抗EAC实验表明在与甲氨蝶呤对照组折合相同剂量的前提下,动物死亡率下降了50%,但抑瘤率仍可保持在60%以上.结论 可能是由于金属锌卟啉中,锌有空的价电子轨道,在特定条件下,可以接受细胞
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