【摘 要】
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苄基异喹啉化合物是一类钙调素拮抗剂。对新合成的双苄基异喹啉化合物D_(20)对钙调素依赖的磷酸二酯酶的抑制作用进行了研究,IC_(50)=5μmol/L。表明其拮抗作用大于三氟拉嗪
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苄基异喹啉化合物是一类钙调素拮抗剂。对新合成的双苄基异喹啉化合物D_(20)对钙调素依赖的磷酸二酯酶的抑制作用进行了研究,IC_(50)=5μmol/L。表明其拮抗作用大于三氟拉嗪,是强的拮抗剂。荧光分析表明,钙调素与化合物D_(20)的结合常数为2.64(μmol/L)~(-1),一个化合物D_(20)分子与两个钙调素分子结合,并显示了结合方向性及空间位阻影响。
Benzylisoquinoline compounds are a class of calmodulin antagonists. The inhibitory effect of newly synthesized bisbenzyl isoquinoline compound D 20 on calmodulin-dependent phosphodiesterase was studied. IC 50 = 5 μmol / L. Show that its antagonistic effect is greater than trifluoperazine, is a strong antagonist. Fluorescence analysis showed that the binding constant of calmodulin to compound D 20 was 2.64 μmol / L, and one compound D 20 molecule bound to two calmodulin molecules and showed the binding direction Sexual and steric effects.
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