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目的:比较桂皮酸及桂皮酸脂质体的体外和体内抗肝癌作用.方法:通过薄膜分散法制备桂皮酸脂质体,并检验其特性.(1)细胞毒性实验:选择人肝癌细胞SMMC-7721细胞株和BeL-7402细胞株作为模型细胞,然后将细胞各分为3组(共6组):SMMC-7721对照组、SMMC-7721桂皮酸处理组、SMMC-7721桂皮酸脂质体处理组;BeL-7402对照组、BeL-7402桂皮酸处理组、BeL-7402桂皮酸脂质体处理组.分别在裸鼠腹腔注射桂皮酸和桂皮酸脂质体50mg·kg-1,对照组每天注射等体积的0.9％ NaCl,均1次/天,连续注射15d.用MTT实验测定药物对肝癌细胞的杀伤作用;以酶联免疫吸附法检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ蛋白(PPARγ蛋白)的表达水平.(2)药效学实验:按照体重将裸鼠随机分成6组:对照1组、桂皮酸1组、桂皮酸脂质体1组;对照2组、桂皮酸2组、桂皮酸脂质体2组,每组6只.在裸鼠建立的2种细胞株的肿瘤模型中,对比肉桂酸和肉桂酸脂质体的药效.结果:桂皮酸脂质体粒径在100 nm左右,多分散指数(PDI)小于0.3.(1)细胞毒性:SMMC-7721细胞中,对照组、桂皮酸和桂皮酸脂质体的PPARγ蛋白表达水平(OD值)分别为0.40±0.01,1.94±0.12和2.78 ±0.22;BeL-7402细胞中,这3组的PPARγ蛋白表达水平(OD值)分别为0.30 ±0.01,1.50±0.23和2.30±0.14,桂皮酸脂质体与对照组比较,差异均有统计学意义(均P＜0.01),桂皮酸脂质体与桂皮酸比较,差异均有统计学意义(均P ＜0.05).(2)药效:SMMC-7721细胞和BeL-7402细胞在荷瘤裸鼠注射药物第13天,这3组的裸鼠肿瘤体积分别为(1137.6±200.7),(678.5±145.8)和(556.3±156.3)或(1236.7±156.6),(706.4±138.3)和(600.3±125.3)mm3,桂皮酸脂质体与对照组比较,差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论:桂皮酸脂质体对细胞有杀伤作用,桂皮酸脂质体激活PPARγ蛋白能力和体内药效均优于游离桂皮酸,且体内外的抗肝癌作用优于游离桂皮酸.