【摘 要】
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以6-氰基-2-萘酚为原料,经两步反应制得6-羟基-2-萘甲脒甲磺酸盐（2）。利用分子对接法辅助设计,2分别与芳酸（1a~1h）反应,合成了8个萘甲脒蛋白酶抑制剂（3a~3h）;硝基化合物（4）经还原反应
【机 构】
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四川大学华西药学院,成都军区总医院
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以6-氰基-2-萘酚为原料,经两步反应制得6-羟基-2-萘甲脒甲磺酸盐（2）。利用分子对接法辅助设计,2分别与芳酸（1a~1h）反应,合成了8个萘甲脒蛋白酶抑制剂（3a~3h）;硝基化合物（4）经还原反应合成了1个嘧啶胰蛋白酶抑制剂（3i）。以邻胺基苯酚为原料,经两步反应合成了1个嘧啶胰蛋白酶抑制剂（3j）。3b~3f为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。体外活性测试表明：6-甲脒基-2-萘酚4-（4-氨基丁酰胺）苯甲酸酯（3e）对胰蛋白酶有较好的抑制活性,其IC50为
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