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以3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐为原料,经Cbz保护和氧化反应制得1-苄氧羰基氮杂环丁烷-3-酮(3);3与N-亚硝基哌啶发生亲核反应后与2,3-二氟-(2-氟-4-碘氨基)苯甲酸发生缩合反应,最后经氯化氢脱亚硝基和碱化合成了Cobimetinib消旋体,其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)确证。