【摘 要】
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本研究改进了甲磺酸雷沙吉兰(1)的合成工艺.用对甲苯磺酰氯(2)与炔丙醇(3)在二氯甲烷中反应得到对甲苯磺酸炔丙酯(4).另用1-茚酮(5)与甲酸铵、10％钯炭在常温常压下反应得到1-
【机 构】
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四川卫生康复职业学院药学系,四川自贡643000;陆军军医大学第一附属医院药学部,重庆400038
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本研究改进了甲磺酸雷沙吉兰(1)的合成工艺.用对甲苯磺酰氯(2)与炔丙醇(3)在二氯甲烷中反应得到对甲苯磺酸炔丙酯(4).另用1-茚酮(5)与甲酸铵、10％钯炭在常温常压下反应得到1-氨基茚满(6),与4反应得到N-炔丙基-1-氨基茚满(7),再经L-酒石酸拆分得到二[(R)-(+)-N-炔丙基-1-氨基茚]-L-酒石酸盐(8),最后与甲磺酸成盐得到目标产物1,总收率约12％(以5计).制备6时,采用甲酸铵、钯炭体系“一锅法”完成5的还原胺化,缩短了反应步骤,收率由37％提高至70％;制备7时,以空间位阻较大的4代替3-氯丙炔,有效减少氨基二取代副反应,收率由68％提高至78％.改进后的方法操作简单,试剂价廉易得,反应条件温和可控,收率高,具备工业化生产潜力.
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