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亚硝基脲是重要的抗癌烷化剂,应用于多种恶性肿瘤的临床治疗。亚硝基脲分解生成活泼亲电中间体而与生物大分子作用,导致DNA碱基烷化、互补碱基对横向交联等损伤,最终诱导癌细胞凋亡而发挥其抗癌作用。由于亚硝基脲在动物实验和临床应用中表现出的复杂生理活性,有关亚硝基脲对DNA损伤作用机制的研究,已成为该类药物设计开发以及癌症防治领域中的热点问题。本文对近年来国内外有关亚硝基脲对DNA损伤作用机制的研究进行了综述。