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蛋白酶抑制剂是继逆转录酶抑制剂之后的又一种重要的抗人免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）药物，它在治疗ＨＩＶ感染中发挥了重要的作用。但是，目前无论体内还是体外试验，均已发现了耐蛋白酶抑制剂的病毒株。突变株病毒主要有表型突变和基因型突变两种形式，这两种形式又与病毒蛋白酶氨基酸序列的主要突变和次要突变密切相关。研究ＨＩＶ耐蛋白酶抑制剂的机理，将有助于合理、有效地进行临床ＨＩＶ感染的治疗。