阿德福韦双L-氨基酸酯与葫芦脲的主客体化学与抗乙型肝炎病毒活性研究

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用1HNMR、荧光光谱和红外光谱方法研究阿德福韦双L-苯丙氨酸丙酯(FH-1)与改性六元葫芦脲(TMeQ[6])、七元葫芦脲(Q[7])以及八元葫芦脲(Q[8])的相互作用,探讨主客体作用位点及其识别机制.1HNMR图谱表明FH-1中苯丙氨酸残基部分进入葫芦脲的空腔内部受到屏蔽作用,而FH-1其它部分则位于葫芦脲端口外侧.荧光图谱表明FH-1与TMeQ[6],Q[7]与Q[8]分别形成1∶1或2∶1,1∶1或3∶1与2∶1的主客体包结配合物.红外光谱表明Q[7]与FH-1固体包合物发生了主客体相互作用,FH-1特征峰消失.吸湿性考察发现FH-1与Q[7]形成的固体包合物的吸湿稳定性明显提高,室温放置90d后仍然为白色固体.抗乙型肝炎病毒研究提示葫芦脲具有明显降低化合物细胞毒性,增加其抗病毒活性与作用选择性的效果. The effects of adefovir dipivoxil-L-phenylalanine propyl ester (FH-1) and modified six-membered cucurbituril (TMeQ [6] ]) And 8-membered cucurbituril (Q [8]) to investigate the interaction between host-guest sites and their recognition mechanisms.1HNMR spectra show that some of the phenylalanine residues in FH-1 are trapped inside the cavity of cucurbituril Shielding effect, while the rest of FH-1 is located outside the cucurbituril port.Fluorescence spectra show that FH-1 and TMeQ [6], Q [7] and Q [8] form 1: 1 or 2: 1, 1: Or 3: 1 and 2: 1. The infrared spectra showed that the host-guest interaction between Q [7] and FH-1 solid inclusion complex disappeared, and the characteristic peak of FH-1 disappeared. -1 and Q [7], the hygroscopic stability of the solid inclusion complex was obviously improved and remained as a white solid after being stored for 90 days at room temperature.Studies on anti-hepatitis B virus suggest that cucurbitacin significantly reduces the cytotoxicity of the compound and increases its antiviral activity Selective effect with effect.
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