卡培他滨杂质的合成

来源 :精细化工中间体 | 被引量 : 0次 | 上传用户：dypplay

【摘要】

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以卡培他滨中间体(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基-5-氟-2-氧嘧啶-(2H)-基)-5-甲基四氢呋喃-3,4-二乙酸酯(1)为起始原料制备出卡培他滨杂质(A、B、C、D).卡培他滨杂质A是由1在碱性条件下水解制备;卡培他滨杂质B是由杂质A在酸催化下脱氨制备;卡培他滨杂质C是由1先发生胺酰化和水解反应合成卡培他滨后再与三光气成环制备;卡培他滨杂质D是由1与三光气、3-甲基丁醇通过酰化反应与水解反应制备.杂质纯度均大于99.5％,杂质结构经1HNMR、13C NMR以及MS确证.

【作者】

：

程天星黄诗卉卓长城仇浩程青芳

【机构】

：

江苏海洋大学药学院,江苏连云港222005;连云港贵科药业有限公司,江苏连云港222000

【出处】

：

精细化工中间体

【发表日期】

：

2021年6期

【关键词】

：

卡培他滨杂质酰化反应合成

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