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用液相合成方法合成了具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体－内吗啡肽－1（endomorphin-1)，该四肽为Tyr-Pro-Trp-PheNH2，液相合成法是在氨基酸的N端用Boc(叔丁氧羧酰基）作保护基，C端用HOSu(N-羟基琥珀酰亚胺）活化，与未加保护基的氨基酸在碱性条件下接肽，先分别合成C端二肽和N端二肽，再缩合为四肽，产物的保护基用 到脱帽去除，中间产物用薄层层析和熔点鉴定其纯度，最终得到了高纯度的四肽，小白鼠脑室注射（i.c,v)测定表明，8．25nmol剂量给药，其镇痛活性为87％，明显