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目的
探索环孢素A、雷公藤内酯醇及红霉素对5-脂氧合酶的影响及建立相应的药效学方法。
方法采用反相高效液相色谱法检测5-脂氧合酶产物――白三烯B4和5-羟花生四烯酸量的变化来反映该酶活性的改变。
结果环孢素A可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成,呈剂量依赖性,IC<SUB>50</SUB>值分别为38.0和0.96μg/mL。雷公藤内酯醇(T<SUB>0</SUB>)可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成,呈剂量依赖性,IC<SUB>50</SUB>值分别为2.3×10<SUP>-6</SUP>和1.14×10<SUP>-6</SUP>μg/mL。红霉素无剂量依赖性。
结论雷公藤的抗炎作用与抑制5-脂氧合酶活性有关,环孢素A的抑制浓度超出了其药理浓度,无实际意义,红霉素氧合酶活性无影响。