目的 通过比较槲皮素糖苷衍生物槲皮苷和异槲皮苷在人小肠吸收模型Caco-2细胞单层上的吸收特征以及介导葡萄糖肠道吸收的钠依赖性葡萄糖转运蛋白 1（SGLT1）和葡萄糖易化扩散转运蛋白 2（GLUT2）在槲皮苷和异槲皮苷跨膜吸收中的作用，探讨槲皮素糖苷衍生物的跨膜吸收机制。方法 采用Caco-2单层细胞模型，利用SGLT1和GLUT2特效抑制剂根皮苷和根皮素，研究SGLT1和GLUT2在槲皮苷和异槲皮苷肠道吸收中的作用。根皮苷和根皮素浓度为2 mmol.L-1，槲皮苷和异槲皮苷的孵育浓度分别为3.0，9.0和18.0 mg·L-1，抑制剂组二者的孵育浓度为9.0 mg·L-1，分别在孵育30，60，90，120和150 min时采样，以丁螺环酮为内标，20 μL进样，高效液相色谱-质谱（LC-MS）法测定样品中槲皮苷或异槲皮苷、槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素的浓度。结果 槲皮苷和异槲皮苷（3.0，9.0 和 18.0 mg·L-1）孵育 30～150 min内，均在透过侧检测到相应的糖苷原形，孵育后期（90 min后）检测到少量异鼠李亭和柽柳黄素，未检测到槲皮素苷元；透过侧的槲皮苷、异槲皮苷含量在孵育150 min内均呈持续上升的趋势特征，150 min内未观察到平台期。根皮苷和根皮素对槲皮苷和异槲皮苷的跨膜转运均表现出了明显的抑制作用，根皮素对槲皮苷跨膜转运的抑制作用较根皮苷更强，而根皮苷对异槲皮苷跨膜转运的抑制作用则较根皮素强（P＜0.05），根皮苷和根皮素对槲皮苷的抑制作用显著强于异槲皮苷；但根皮素对异槲皮苷的抑制作用随孵育时间逐渐减弱，120 min以后转为显著的上调作用。结论 槲皮苷和异槲皮苷均可以完整的分子形式透过Caco-2细胞单层，并在跨膜转运过程中伴有广泛的代谢转化；SGLT1和GLUT2可能同时参与了槲皮苷和异槲皮苷的跨膜转运，且GLUT2在槲皮苷跨膜转运中的作用更大，而SGLT1则在异槲皮苷的跨膜转运中作用更大。