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对以青霉素亚砜酯为原料制备3-环外亚甲基头孢亚砜酯的工艺进行了研究。试验证明以N-氯代邻苯二甲酰亚胺（NCP）为开环试剂，并用4A型分子筛为酸清除剂，在甲苯中回流反应2h可顺利开环。用SnCl4·2Et2O催化在22℃下反应4h闭环，可得到产物。在此条件下，3-环外亚甲基头孢亚砜酯的产率为72．2％。