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目的为寻找线粒体靶向的抗肿瘤药物,将阿霉素(doxorubicin,DOX)与地喹氯铵(dequalinium,DQA)连接形成DQADOX,观察DQA-DOX的抗肿瘤作用。方法合成DQA-DOX连接物,通过MTT、细胞摄取实验对DQA-DOX进行体外抗肿瘤活性研究。结果细胞毒性实验显示:与游离DOX相比,DQA-DOX对A549细胞的毒性比游离DOX明显低,但DQA-DOX对耐DOX细胞MCF-7/ADR细胞的毒性比游离DOX显著增强。共聚焦显微镜观察结果显示:MCF-7/ADR细胞给予游离DOX后,D