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转录反式激活因子（Tat）在HIV-1的转录和复制过程中起着十分重要的调节作用。Tat蛋白与反式激活应答区（TAR）RNA及正向转录延伸因子（P-TEFb）形成三元复合物,不仅促使转录完全,并且显著提高转录效率。Tat蛋白对HIV-1转录水平的重要调控作用及其结构的高度保守使它成为研究抗艾滋病药物的新靶点。该文将简要介绍HIV-1 Tat介导的反式激活过程,并对近年报道的以TAR、Tat和P-TEFb为靶点的小分子抑制剂进行综述。