铟粉促进下“一锅法”合成α-亚甲基-γ-三氟甲基-γ-丁内酰胺化合物

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探索了铟粉促进下,三氟乙醛甲基半缩醛或三氟苯乙酮与酰肼、2-(溴甲基)丙烯酸乙酯的“一锅法”反应,得到了一系列α-亚甲基-γ-三氟甲基-γ-丁内酰胺化合物.该方法使用价廉易得的三氟乙醛甲基半缩醛或三氟苯乙酮作为三氟甲基合成砌块,反应条件温和、产率高、操作简单,为合成含三氟甲基的α-亚甲基-γ-丁内酰胺化合物提供了一种新方法. A series of “one-pot” reactions of trifluoroacetaldehyde methyl hemiacetal or trifluoroacetophenone with hydrazide and ethyl 2- (bromomethyl) acrylate were explored under the promotion of indium powder. α-methylene-γ-trifluoromethyl-γ-butyrolactam compound using triflate or trifluoroacetophenone, which is readily available as a trifluoromethyl synthetic Block, mild reaction conditions, high yield and simple operation, which provides a new method for the synthesis of α-methylene-γ-butyrolactam compounds containing trifluoromethyl.
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