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铂类抗肿瘤药物是一类细胞周期非特异性药物,其主要的作用靶点是细胞内亲核性的DNA、RNA以及蛋白质,是目前临床上治疗多种实体肿瘤的重要化疗用药。然而,肿瘤细胞对该类药物产生的耐药性不容忽视,是其治疗肿瘤的主要障碍,也是化疗失败的重要原因。铂类抗肿瘤药物耐药的产生是多因素作用的结果,系统描述和探讨其耐药机制,包括肿瘤细胞内药物蓄积减少、细胞解毒能力增强、细胞的DNA损伤修复功能增强、细胞凋亡功能受抑制或失活等。