【摘 要】
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布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标.以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍
【机 构】
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广西医科大学药学院,广西南宁530021;广西医科大学基础医学院,广西南宁530021
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布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标.以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和MS(ESI)分析证实.体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性.结果表明,四氢吡咯烷基取代的衍生物NB1～4对Btk(IC50<3 nmol/L)和JAK3(IC50<165 nmol/L)均能有效抑制,其余化合物只对Btk显示抑制效果;而且NB2和NB4对所测试的多种B细胞淋巴瘤细胞系的抗增殖活性均优于阳性对照泛激酶抑制剂依鲁替尼及Btk单靶点抑制剂.其中,对Jeko-1细胞的抑制能力最佳(IC50<3 μmol/L),其次是OCI-LYI(IC50<4 μmol/L)、SUDHL-6(IC50<6 pmol/L)和HBL-1*(IC50<6.5 μmol/L),最差为SUDHL-4细胞(IC50<11 pmol/L).这些发现可为开发B细胞淋巴瘤的多靶点药物提供新的思路.
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