【摘 要】
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目的:合成天然产物taxinine NN-3和taxinine NN-14,研究其对肿瘤细胞的多药耐药逆转活性。方法:以紫杉宁为出发原料,通过选择性水解9,10位的乙酰氧基,制成原乙酸酯后再水解。
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,齐齐哈尔大学化学化工学院,中国科学院上海药物研究所,日本新潟大学工学部 上海 201203 齐齐哈尔大学化学化工学院 齐齐哈尔 161006,上海
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目的:合成天然产物taxinine NN-3和taxinine NN-14,研究其对肿瘤细胞的多药耐药逆转活性。方法:以紫杉宁为出发原料,通过选择性水解9,10位的乙酰氧基,制成原乙酸酯后再水解。结果:以紫杉宁为原料经过3步反应,可以同时获得taxinine NN-3,taxinine NN-4两种天然产物,其中taxinine NN-3的收率为25%,taxinine NN-4的收率为68%。结论:高收率地合成了taxinine NN-3和taxinine NN-14。
OBJECTIVE: To synthesize the natural products taxinine NN-3 and taxinine NN-14 and study their multidrug resistance reversal activities on tumor cells. Methods: Starting from the raw materials of the docetaxel, the original acetate was hydrolyzed by selectively hydrolyzing the acetoxy at position 9 and 10. Results: The three natural products of taxinine NN-3 and taxinine NN-4 were obtained by using 3-step reaction of taxanenine as starting material. The yield of taxinine NN-3 was 25% and the yield of taxinine NN-4 was 68%. Conclusion: taxinine NN-3 and taxinine NN-14 were synthesized in good yields.
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