雌酚酮羧甲基肟的制备

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甾体激素分子上需引进游离羧基生成激素羧酸衍生物,才能与高分子物质结合,从而获得激素的半抗原及亲和层析的性能。例如雌二醇琥珀酸(17β-Hemisuccinyl estradiol)和雌酚酮羧甲基肟(Estrone 17-O-carboxymethyl oxime)的制备即是。关于它们的制备方法,雌二醇琥珀酸已有文献报道,而雌酚酮羧甲基肟则众说纷纭。1940年Huffman将雌酚酮和羧甲基羟胺溶于醋酸钾甲醇溶液中,首次合成了雌酚酮羧甲基肟。1976年Ratajczak也采用同法制得。1980年Chong指出雌酚酮不能溶于上述溶剂内,但能溶于氢氧化钾乙醇溶液,从而合成了此化合物,惟得率甚低。其实,早在1959年 Steroid hormone molecules on the need to introduce free carboxyl-derived hormone carboxylic acid derivatives, in order to combine with the polymer material, so as to obtain the hormone hapten and affinity chromatography performance. For example, the preparation of 17β-Hemisuccinyl estradiol and Estrone 17-O-carboxymethyl oxime is. For their preparation methods, estradiol succinic acid has been reported in the literature, while estolone carboxymethyl oxime is widely divergent. In 1940 Huffman the estrone and carboxymethyl hydroxylamine dissolved in potassium acetate methanol solution, the first synthesis of estrone carboxymethyl oxime. In 1976, Ratajczak also adopted the same legal system. Chong in 1980 pointed out that the estrone can not be dissolved in the above solvent, but can dissolve in ethanol solution of potassium hydroxide to synthesize this compound, but with very low yield. In fact, as early as 1959
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