论文部分内容阅读
【摘 要】 头抱菌素类抗菌药物大多数是一种半合成类的抗生素类药物，主要是通过天然的头抱菌素中抗菌较弱的成分进行化学修饰等方法形成，可以合成细菌细胞的细胞壁，从而对细菌进行抑制和杀菌。对于人体而言，由于缺少细胞壁成分，所以这类药物不会伤害人体。目前为止，临床上对于抗菌谱广、治疗效果好、活动强度高却对人体毒性成分低的头孢类抗菌药物进行了大量的应用。本篇文章主要是以抗菌素中的头孢菌素为例，进行药理探析。
【关键词】 头抱菌素类抗菌药物 药理探析
头抱菌素类作为临床上抗菌作用强并耐青霉素酶的抗生素，主要针对细菌感染进行相关治疗，具有较强的药物活性、较好的疗效、较低的毒性。只有极少数患者会出现过敏的不良反应[1]。通过进行头孢类抗菌药物的药理学分析，能够较好的将其应用到临床的工作中。目前而言，对于头孢菌素进行药理分析的角度包括生物样品角度、药物制剂角度。具体的研究方法包括毛细血管电泳、分光光度、微生物、高效液相或薄层色谱。本篇文章主要是以抗菌素中的头孢菌素为例，进行药理探析。具体内容如下。
1 头抱菌素类抗菌药物的药理作用
对于头孢菌素而言，具有和青霉素类抗菌药物相似的种类，即属于β-内酞胺类抗菌药物[2]。头孢菌素的有效时间窗是细菌在进行繁殖分裂的时期，可以对细菌的胞壁在合成过程中进行抑制作用，来进行细胞壁的破坏，具有极强的杀菌效果。对于细胞壁而言，其作用为对细菌的外部形态进行维持，以此来抵御细胞内和细胞外强大的渗透压力，从而起到保护细胞的能力。细胞壁的主要成分为胞壁粘肽，组成成分包括多肽、N-乙酰胺葡萄糖、N-乙酰粘质酸三种。头抱菌素可以和细胞的胞膜上的PBPs（一种青霉素结合蛋白）进行紧密结合，使得PBPs不能够合成多肽，从而破坏了细胞胞壁的组成成分，以此来进行细菌形成[3]。细菌由于缺少细胞壁会无法应对细胞内和细胞外强大的渗透压力，会很快死亡。恰恰因为人体没有细胞壁这一结构，所以头孢类抗菌素对于人体的毒害作用小，因此在临床上会大量应用的原因。
2 头抱菌素类抗菌药的药物分析
2.1 含量测定现状
头抱菌素是一种广谱的抗菌类药物，大力的在临床上进行抗菌治疗，所以在市场上涌现出各种类型、品牌的头抱菌素类抗生素药物[4]。这也要求临床医生在工作中能够准确的根据各类型号的头孢菌素类药品，进行合理的使用，并尽量保证药品质量。目前对于成品药中含有头抱菌类药物含量的检测方法多种多样，其中较为主要的集中检测方法包括紫外分光光度法、滴定法、微生物法、荧光法、电化学法、色谱法和可见分光光度法。临床上对于紫外分光光度、可见分光光度、荧光三种方法的应用更加广泛。
2.2 头孢菌素类抗菌药物与其他成分的相互作用分析
2.2.1 与蛋白类的作用分析
头抱菌素能够有效的同血液中存在的蛋白质成分进行结合，并在这种结合方式能够有效的分离。具体方式为：头孢菌素同血液中的蛋白成分进行有效结合，可以把蛋白质成分当成是头孢菌素的运输体，一旦头孢菌素药物进入需要进行抗菌作用的组织内，蛋白质就会将其释放，以此完成了一个周期的结合与分离作用。
2.2.2 与金属离子、DNA的相互作用
多数学者认为，头孢菌素与铜离子结合，能够有效的提高抗菌素的药物活性。对于铜离子而言，同其他药物进行结构的二元配合能够使
结合体同细菌的核酸进行更加灵活的混合配位，将细胞的正常分裂秩序扰乱，从而将细菌杀死。所以，当铜离子和头抱菌素的三元配合，能够有效的破坏细菌核酸产生自由基的过程。
少部分学者认为，金属离子不但对β-内酞胺酶的稳定性方面没有作用，甚至会将β-内酞胺酶进行水解。目前而言，有关头抱菌素同金属离子、DNA间的相互作用方面的研究处于初级阶段，但随着临床上对于头抱菌素更广泛的应用，使得头抱菌素同金属离子、DNA间的相互作用方面的研究地位增加。有效的提高有关头抱菌素类抗菌药物同金属离子以及DNA间的药物疗效，发挥更大的细菌破坏作用是今后进行研究的重点。
2.3 头抱菌素类抗菌药物在聚合物上的分析
头抱菌素类抗菌药物主要通过N型和L型两种聚合反应进行自身的高分子聚合物的聚合作用。在进行头孢菌素的生产过程中，因为发酵工艺技术的局限和头孢菌素自身进行不同方式的聚合导致最后产生的聚合物含有许多杂质成分，这些杂质成分极大地影响了药物的性能。随着医疗技术水平的不断发展，发酵工艺技术的不断提高，也使得药物杂质方面对于头孢菌素类抗菌药物的药物疗效的影响越来越小。目前需要进行克服的难题就包括对于自身小聚合导致的杂质进行有效控制。
3 小结
头抱菌素类抗菌药物具有较好的杀菌效果，较小的毒副作用，较少的过敏反应等优点。所以在头孢菌素问世以来，受到临床上的广泛应用和大力推广。目测在未来相当长的时间内，头抱菌素类抗菌药物仍然作为当今抗生素的先锋进行抗菌作用。人们通过不断对头抱菌素类抗菌药物进行研究，目前已经取得了较好的成效，掌握大量的药理作用，具有相当多的有关头抱菌素类抗菌药物药品含量的测量手段。虽然目前已经掌握了大量资料，但是临床上对于头抱菌素类抗菌药物的研究抗菌还有很大，例如头抱菌素类抗菌药物同蛋白质、金属离子、DNA间进行相互作用方面的研究不够深入，不能够有效的减少在头抱菌素类抗菌药物生产中的高聚合物类杂质。综上所述，为在临床上对头抱菌素类抗菌药物进行更加有效的应用，还要对头抱菌素类抗菌药物进行更加深入的研究。
参考文献
[1]李健.头孢菌素类抗生素的药理分析[J].中国医药指南，2014，12（27）：375-376.
[2]徐剑英.头孢菌素类抗生素的临床合理用药分析[J].海峡药学，2013，25（06）：100-101.
[3]李洁云，顾觉奋.第5代头孢菌素类抗生素的研究进展和市场动态[J].药学进展，2014，38（10）：741-746.
[4]王鸿珊.浅谈头孢菌素类抗生素的临床合理应用[J].中国医药指南，2013，11（25）：571.
【关键词】 头抱菌素类抗菌药物 药理探析
头抱菌素类作为临床上抗菌作用强并耐青霉素酶的抗生素，主要针对细菌感染进行相关治疗，具有较强的药物活性、较好的疗效、较低的毒性。只有极少数患者会出现过敏的不良反应[1]。通过进行头孢类抗菌药物的药理学分析，能够较好的将其应用到临床的工作中。目前而言，对于头孢菌素进行药理分析的角度包括生物样品角度、药物制剂角度。具体的研究方法包括毛细血管电泳、分光光度、微生物、高效液相或薄层色谱。本篇文章主要是以抗菌素中的头孢菌素为例，进行药理探析。具体内容如下。
1 头抱菌素类抗菌药物的药理作用
对于头孢菌素而言，具有和青霉素类抗菌药物相似的种类，即属于β-内酞胺类抗菌药物[2]。头孢菌素的有效时间窗是细菌在进行繁殖分裂的时期，可以对细菌的胞壁在合成过程中进行抑制作用，来进行细胞壁的破坏，具有极强的杀菌效果。对于细胞壁而言，其作用为对细菌的外部形态进行维持，以此来抵御细胞内和细胞外强大的渗透压力，从而起到保护细胞的能力。细胞壁的主要成分为胞壁粘肽，组成成分包括多肽、N-乙酰胺葡萄糖、N-乙酰粘质酸三种。头抱菌素可以和细胞的胞膜上的PBPs（一种青霉素结合蛋白）进行紧密结合，使得PBPs不能够合成多肽，从而破坏了细胞胞壁的组成成分，以此来进行细菌形成[3]。细菌由于缺少细胞壁会无法应对细胞内和细胞外强大的渗透压力，会很快死亡。恰恰因为人体没有细胞壁这一结构，所以头孢类抗菌素对于人体的毒害作用小，因此在临床上会大量应用的原因。
2 头抱菌素类抗菌药的药物分析
2.1 含量测定现状
头抱菌素是一种广谱的抗菌类药物，大力的在临床上进行抗菌治疗，所以在市场上涌现出各种类型、品牌的头抱菌素类抗生素药物[4]。这也要求临床医生在工作中能够准确的根据各类型号的头孢菌素类药品，进行合理的使用，并尽量保证药品质量。目前对于成品药中含有头抱菌类药物含量的检测方法多种多样，其中较为主要的集中检测方法包括紫外分光光度法、滴定法、微生物法、荧光法、电化学法、色谱法和可见分光光度法。临床上对于紫外分光光度、可见分光光度、荧光三种方法的应用更加广泛。
2.2 头孢菌素类抗菌药物与其他成分的相互作用分析
2.2.1 与蛋白类的作用分析
头抱菌素能够有效的同血液中存在的蛋白质成分进行结合，并在这种结合方式能够有效的分离。具体方式为：头孢菌素同血液中的蛋白成分进行有效结合，可以把蛋白质成分当成是头孢菌素的运输体，一旦头孢菌素药物进入需要进行抗菌作用的组织内，蛋白质就会将其释放，以此完成了一个周期的结合与分离作用。
2.2.2 与金属离子、DNA的相互作用
多数学者认为，头孢菌素与铜离子结合，能够有效的提高抗菌素的药物活性。对于铜离子而言，同其他药物进行结构的二元配合能够使
结合体同细菌的核酸进行更加灵活的混合配位，将细胞的正常分裂秩序扰乱，从而将细菌杀死。所以，当铜离子和头抱菌素的三元配合，能够有效的破坏细菌核酸产生自由基的过程。
少部分学者认为，金属离子不但对β-内酞胺酶的稳定性方面没有作用，甚至会将β-内酞胺酶进行水解。目前而言，有关头抱菌素同金属离子、DNA间的相互作用方面的研究处于初级阶段，但随着临床上对于头抱菌素更广泛的应用，使得头抱菌素同金属离子、DNA间的相互作用方面的研究地位增加。有效的提高有关头抱菌素类抗菌药物同金属离子以及DNA间的药物疗效，发挥更大的细菌破坏作用是今后进行研究的重点。
2.3 头抱菌素类抗菌药物在聚合物上的分析
头抱菌素类抗菌药物主要通过N型和L型两种聚合反应进行自身的高分子聚合物的聚合作用。在进行头孢菌素的生产过程中，因为发酵工艺技术的局限和头孢菌素自身进行不同方式的聚合导致最后产生的聚合物含有许多杂质成分，这些杂质成分极大地影响了药物的性能。随着医疗技术水平的不断发展，发酵工艺技术的不断提高，也使得药物杂质方面对于头孢菌素类抗菌药物的药物疗效的影响越来越小。目前需要进行克服的难题就包括对于自身小聚合导致的杂质进行有效控制。
3 小结
头抱菌素类抗菌药物具有较好的杀菌效果，较小的毒副作用，较少的过敏反应等优点。所以在头孢菌素问世以来，受到临床上的广泛应用和大力推广。目测在未来相当长的时间内，头抱菌素类抗菌药物仍然作为当今抗生素的先锋进行抗菌作用。人们通过不断对头抱菌素类抗菌药物进行研究，目前已经取得了较好的成效，掌握大量的药理作用，具有相当多的有关头抱菌素类抗菌药物药品含量的测量手段。虽然目前已经掌握了大量资料，但是临床上对于头抱菌素类抗菌药物的研究抗菌还有很大，例如头抱菌素类抗菌药物同蛋白质、金属离子、DNA间进行相互作用方面的研究不够深入，不能够有效的减少在头抱菌素类抗菌药物生产中的高聚合物类杂质。综上所述，为在临床上对头抱菌素类抗菌药物进行更加有效的应用，还要对头抱菌素类抗菌药物进行更加深入的研究。
参考文献
[1]李健.头孢菌素类抗生素的药理分析[J].中国医药指南，2014，12（27）：375-376.
[2]徐剑英.头孢菌素类抗生素的临床合理用药分析[J].海峡药学，2013，25（06）：100-101.
[3]李洁云，顾觉奋.第5代头孢菌素类抗生素的研究进展和市场动态[J].药学进展，2014，38（10）：741-746.
[4]王鸿珊.浅谈头孢菌素类抗生素的临床合理应用[J].中国医药指南，2013，11（25）：571.