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3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮与多聚甲醛经羟醛缩合反应制得2,2-二羟甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮,再与相应的酮(醛)缩合制得未见文献报道的吡里酮缩酮衍生物1~5,并经1H NMR和MS确证结构.以小鼠耳肿胀法和冰乙酸扭体法分别测定化合物1~5的抗炎和镇痛活性.结果表明化合物4的镇痛效果明显,镇痛率达74.4%,与对照品布洛芬接近,但所有化合物的抗炎作用均较弱.